Diseño de nuevas metodologías para la síntesis de heterociclos

Resumen

Introducción: La síntesis de heterocíclicos con potencial actividad biológica es una de las estrategias fundamentales para el descubrimiento y desarrollo de fármacos.

Objetivo: Desarrollar novedosas metodologías para la síntesis estéreo y regioselectiva, multicomponente y catalítica de esqueletos heterocíclicos considerados como privilegiados para aplicaciones en la química medicinal.

Métodos: Las metodologías combinan de forma original métodos modernos de síntesis orgánica que se basan en diferentes enfoques. El empleo de organocatálisis para la funcionalización asimétrica de grupos carbonilos seguido de reacciones multicomponentes estereoselectivas para obtener heterociclos análogos de productos naturales. Las reacciones de heterociclación catalizadas por rodio y rutenio para la derivatización de sustratos peptídicos, lográndose la síntesis de moléculas quiméricas con heterociclos fusionados e híbridos heterociclo-péptido. La funcionalización fotocatalítica de esqueletos heterocíclicos para la generación de diversidad estructural en moléculas nitrogenadas de relevancia biológica. Además, mediante el uso de herramientas de química computacional fue posible explicar la regioselectividad de las reacciones desarrolladas.

Conclusiones: Las reacciones catalizadas por pequeñas moléculas orgánicas o metales de transición en combinación con las reacciones multicomponentes son poderosas herramientas sintéticas para la obtención de heterocíclicos con alta eficiencia química, economía atómica y con generación de gran diversidad estructural.