Complejos metálicos con propiedades anticancerígenas de aciltioureas

Ana Maria Plutin Stevens, Alzir Azevedo Batista, Raúl Ramos Cairo, Raúl Oscar Mocelo Castell, Eduardo Ernesto Castellano, Marcia Cominetti, Daniela Flores Muñoz

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Resumen

Introducción: Los iones metálicos y sus complejos son vitales en el sistema biológico humano. Están diseñados para apuntar a sitios biológicos específicos debido a su amplia gama de geometrías, características de coordinación e interactúan con las moléculas biológicas. Muchos compuestos quimioterapéuticos clásicos han demostrado no solo actividades antitumorales, sino también una acción antiviral inesperada.

Objetivo: Obtener, caracterizar, determinar la estructura y evaluar la actividad citotóxica de complejos y ligandos.

Métodos: Las aciltioureas y complejos metálicos reportados se aislaron y caracterizaron mediante técnicas espectroscópicas, y se evaluó la actividad citotóxica de ligandos y complejos; para uno de los complejos se realizó el experimento tridimensional para células tumorales en cultivos.

Resultados: Se sintetizaron N-alquil- y N,N-dialquil-N′-aciltioureas para la obtención de complejos metálicos con diferentes precursores, análisis elemental, conductividad molar, voltametría cíclica, Espectroscopia Infrarroja, Resonancia Magnética Nuclear (1H, 13C { 31P{1H }), y difracción de rayos X. La citotoxicidad de los compuestos fue evaluada en líneas celulares de tumores de pulmón, próstata y mama.

Conclusiones: Se sintetizaron 38 complejos metálicos de Pd(II), Pt(II), Ni(II), Cu(I), Ru(II), con aciltioureas. Las coordinaciones más comunes para estos compuestos son a través del átomo de azufre, oxígeno del grupo tioureido. Los complejos muestran una alta citotoxicidad contra las células tumorales probadas, cuando se comparan con el IC50 reportado para el cisplatino y el complejo encapsulado trans [Ru(PPh3)2(N,N-dimetil-N′-tiofeniltioureato- k2O,S)(bipy)] PF6 presentó una mayor citotoxicidad, selectividad y es una estrategia prometedora para aumentar su solubilidad, administración y bioacumulación en tumores de mama.

Palabras clave

Aciltioureas; complejos metálicos; citotoxical; fosfina; microemulcionn


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